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Principe actif – Le Tramadol

Matthias Kohlauer, Renaud Tissier

N°72 - Autour des convulsions

Le tramadol est une molécule utilisée largement dans les douleurs post-opératoires ou les douleurs chroniques chez le chien. Les données pharmacologiques suggèrent néanmoins que son efficacité est surtout liée à l’un de ses métabolites (M1), responsable d’une activation des récepteurs µ aux opiacés.

Chez le chien, les biotransformations hépatiques n’aboutissent qu’à une concentration plasmatique négligeable en M1 et la biodisponibilité orale est aussi très réduite. Ces données semblent alors suggérer une faible efficacité du tramadol dans la gestion de la douleur chez le chien.

Les études cliniques sur le sujet corroborent les études de pharmacologie fondamentale en démontrant que l’administration de tramadol par voie orale ne produit pas de bénéfice supérieur à l’administration d’un placebo.
Les études évaluant l’effet propre du tramadol après administration par voie parentérale sont très peu nombreuses mais suggèrent là aussi un effet analgésique souvent surévalué.

Son utilisation doit alors être restreinte à la voie parentérale, si possible en association avec d’autres molécules au bénéfice analgésique plus spécifique.

Disciplines : Pharmacologie, Thérapeutique, Anesthésie, Analgésie

Mots clés : Opiacés, sérotonine, analgésie

PLAN DE L’ARTICLE

PROPRIÉTÉS PHYSICO-CHIMIQUES

Figure 1 – Structures chimiques comparées du tramadol, de son métabolite actif le O-desmethyltramadol et de la morphine

PHARMACOCINÉTIQUE

PHARMACODYNAMIE

Mécanisme d’action

Figure 2 – Modélisation de l’interaction entre les opiacés et le récepteur µ
Tableau – Valeur de Ki calculées pour la morphine, le tramadol et ses principaux métabolites sur le récepteur µ humain

Analgésie chez le chien

Analgésie chez le chat

EFFETS INDÉSIRABLES ET TOXIQUES

CONCLUSION

Matthias Kohlhauer Matthias Kohlhauer est Maître de conférences en pharmacologie clinique à l’EnvA et résident du collège européen de pharmacologie et thérapeutique vétérinaire (ECVPT).

2007-2012 : Études vétérinaires à l’EnvA
2012 : Master de pharmacologie cardiovasculaire à l’université Paris-Est Créteil (UPEC)
2012-2016 : Thèse d’Université en pharmacologie cardiovasculaire
2016-2017 : Post-doctorat en pharmacologie clinique à l’Université de Cambridge (UK)
Depuis 2017 : Maître de Conférences en Pharmacologie Clinique à l’EnvA

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